혁신(革新), 완전히 바꾸어 새롭게 하다. 인류의 존속과 삶의 질을 좌우하는 제약 업계의 최고 가치이자 필수 덕목입니다. 지난해 대웅제약은 그간 신약 개발에 매진해온 노력을 인정받아, 글로벌 학술정보 서비스 업체 클래리베이트 애널리틱스가 발표한 미래 전망 보고서에서 ‘가장 혁신적인 대형 제약사’로 이름을 올렸는데요. 오늘은 그 지표가 될 First-in-class(세계 최초 혁신 신약) 주요 파이프라인을 알아보는 시간을 마련했습니다.

 First-in-class 란?

First-in-class는 기존 제약계에서는 마땅한 치료제가 없는 질병을 고치는 세계 최초 혁신신약을 뜻합니다. 기존 약물과 달리 특정 질환에 대한 약의 효능이 확실하게 나타난다는 특징이 있습니다.

First-in-class는 세상에 나오기까지 여러 단계를 거칩니다. 질병을 일으키는 단백질을 밝혀내고 이를 치유하는 물질을 찾는 후보물질 탐색을 지나 동물실험을 하는 전임상, 안전성과 약효를 검증하는 임상 1·2·3상 단계를 밟습니다.

대웅제약의 First-in-class 주요 파이프라인

이번 포스팅에서 소개할 대웅제약의 주요 신약 파이프라인은 총 4종으로, PRS 섬유증치료제, Nav1.7 만성통증치료제, JAK3/TFK 자가면역치료제, ITK/BTK 자가면역치료제 입니다. 이중 PRS 섬유증치료제 ‘DWN12088’은 대웅제약의 차별화된 R&D 역량을 바탕으로 작년 글로벌 임상 1상을 개시, 5가지 장기(심장, 폐, 간, 신장, 피부 등) 적용 연구를 확대 진행 중이 있습니다.

이와 더불어 Nav1.7 만성통증치료제, JAK3/TFK 자가면역치료제, ITK/BTK 자가면역치료제는 전임상 단계로 개발에 박차를 가하고 있는 상황입니다. 그럼 이제 각각 신약이 어떤 원리와 효능을 지녔는지 알아보겠습니다.

PRS 섬유증치료제 ‘DWN12088’

섬유증은 콜라겐 성분이 뭉쳐 조직이 딱딱하게 굳는 질병입니다. 그중 특발성폐섬유증은 폐가 서서히 굳어지면서 폐 기능을 상실해가는 간질성 질환 중 하나로, 치료가 어렵고 생존률이 낮습니다.

대웅제약이 개발 중인 PRS(Prolyl-tRNA Synthetase) 경구용 섬유증 치료제 ‘DWN12088’는 PRS 단백질의 활성만을 선택적으로 감소시켜 콜라겐의 과도한 생성을 억제합니다. 전임상을 통해 폐섬유증 동물모델에서 기존 약물 대비 우수한 효능과 안전성을 확인 받았으며, 지난해 9월 글로벌 임상 1상에 착수했습니다.

2019년에는 미국식품의약국(FDA) 희귀의약품에 선정되며 그 성과를 인정받았는데요. 대웅제약은 폐섬유증 외에도 심장, 간, 신장, 피부 등 5가지 장기에서 발생할 수 있는 섬유증 치료제에 대한 연구를 확대해 나갈 예정입니다.

Nav1.7 만성통증치료제 ‘DWP17061’

항암제 시장에 이어 약 80조에 이르는 글로벌 시장을 형성하고 있는 진통제 시장. 만성 통증은 다친 부위가 회복된 후에도 계속되는 통증을 일컫습니다. 쉽게 낫지 않아 지속적인 치료와 약물복용이 꼭 필요합니다.

대웅제약의 만성통증치료제 ‘DWP17061’은 통증에 직접 작용하는 소듐(sodium) 채널인 Nav1.7만을 차단하고 통증신호가 중추신경계로 전달되는 것을 막습니다. 그간 개발된 대부분의 소듐 차단 진통제가 여러 종류의 소듐 채널을 동시에 차단해 진통 효과가 약했던 것을 보완한 것입니다.

‘DWP17061’은 골관절염에 대한 대표적인 진통제인 비스테로이드성 항염증제(NSAIDs)와 비교해도 우수한 효능을 가진 것으로 전임상에서 확인되었고, 이를 바탕으로 삼아 2020년 중 임상 1상을 목표로 개발에 온 힘을 쏟고 있습니다.

자가면역치료제 ‘DWP212525·DWP213388’

자가면역질환은 면역세포가 자신의 조직을 구분하지 못하고 공격해 발생하는 질환으로, 류마티스 관절염, 아토피 피부염, 전신성 홍반성 루프스 등이 대표적입니다.

자가면역치료제 ‘DWP212525’는 세포 내 염증성 신호전달 체계 내의 야뉴스키나아제3(Janus Kinase 3, JAK3)와 브로톤티로신키나아제(Bruton’s tyrosine kinase, BTK)를 선택적으로 억제하는 이중 억제 기전의 경구용 저분자 표적치료제입니다. 또 다른 자가면역질환 신약후보물질인 ‘DWP213388’ 역시 백혈구 티로신인산화효소(Ieucocyte tyrosine kinase, ITK)와 브로톤티로신키나아제(Bruton’s tyrosine kinase, BTK)를 선택적으로 억제합니다.

‘DWP212525’와 ‘DWP213388’는 모두 전임상에서 효과를 입증 받았습니다. ‘DWP212525’는 1 kg당 0.8 mg의 소량만으로도 증상을 억제했으며, ‘DWP213388’는 1 kg당 50 mg의 고용량의 약물을 반복 경구 투여하는 독성실험에서도 안전성이 확인됐습니다. 두 제품 모두 비임상 허가독성 시험을 2020년에 마무리해 임상시험에 진입하는 것을 목표로 하고 있습니다.

2020년, 대웅제약은 끊임없는 연구와 우수한 기술력으로 바탕으로 세계최초(First-in-class) 혁신신약을 개발하기 위해 연구 역량을 집중하고 있습니다. 국민의 건강과 삶의 질을 향상시키는 신약개발을 선도해 나갈 대웅제약의 행보를 지켜봐 주시기 바랍니다.